Cytisine ialah alkaloid yang diekstrak daripada kekacang, terutamanya daripadaTermopsis lanceolatadanSophora alopecuroides. Sebagai agonis separa reseptor asetilkolin nikotinik 4 2, cytisine secara kompetitif mengikat reseptor nikotin, menunjukkan keberkesanan yang ketara dan keselamatan yang baik dalam membantu perokok berhenti nikotin. Dijangka begituCytisiniclineakan menerima kelulusan FDA pada 2026, yang membawa kepada aplikasi klinikal global yang lebih luas.Artikel ini akan memberikan profesional perubatan dan bakal pelanggan maklumat tentang cytisine, terutamanya isu utama seperti dos, kontraindikasi dan interaksi ubat.
Sebagai pengeluar bahan mentah cytisine profesional,KINTAIBIO®komited untuk menyediakan pelanggan dengan-ketulenan tinggi (99% HPLC) serbuk sitisin. Produk kami menggunakan proses pengekstrakan lanjutan dan memenuhi piawaian antarabangsa. Jika anda sedang mencari apembekal cytisineatau kilang, sila hubungi kami disales@kintaibio.com.
Bagaimana untuk mengambil cytisine?
Regimen dos 25 hari yang diseragamkan
| Hari Rawatan | Kekerapan Dos | Dos Harian (pada 1.5 mg/unit) | Teguran | ||||||
| Hari 1-3 | setiap 2 jam | 6 tablet | Dos pemuatan awal | ||||||
| Hari 4-12 | setiap 2.5 jam | 5 tablet | Tarikh berhenti sasaran ditetapkan pada hari ke-5 | ||||||
| Hari 13-16 | setiap 3 jam | 4 tablet | Pengurangan dos secara beransur-ansur | ||||||
| Hari 17-20 | setiap 4-5 jam | 3 biji tablet | Pengurangan dos secara beransur-ansur | ||||||
| Hari 21-25 | setiap 6 jam (1-2 kali) | 2 tablet | Dos penyelenggaraan | ||||||
Percubaan Klinikal ORCA-2
Percubaan terkawal rawak ORCA-2, diterbitkan dalamJAMApada tahun 2023, menilai rejimen dos berasaskan farmakokinetik baru-. Ini ialah tiga-kumpulan, dua-buta, percubaan terkawal rawak yang merangkumi 810 perokok setiap hari, membandingkan keberkesanan rejimen rawatan 6 minggu atau 12 minggu (3 mg tiga kali sehari) dengan plasebo.
Sumber:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
Keputusan menunjukkan bahawa kumpulan rawatan 6 minggu mencapai kadar yang disahkan secara biokimia untuk berhenti merokok berterusan25.3%dalam empat minggu terakhir rawatan (minggu 3-6), jauh lebih tinggi daripada 4.4%dalam kumpulan plasebo. Kumpulan rawatan selama 12 minggu mencapai kadar berhenti merokok berterusan sebanyak 32.6%dalam empat minggu terakhir rawatan (minggu 9-12), jauh lebih tinggi daripada7.0%dalam kumpulan plasebo.
Ini menunjukkan bahawa, sebagai tambahan kepada rejimen 25 hari klasik, kursus rawatan yang lebih lama (6-12 minggu) juga menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang sangat baik, memberikan lebih banyak pilihan untuk perokok dengan keperluan yang berbeza.
Interaksi Dadah Cytisine
Serbuk sparteinterutamanya dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang dan hampir keseluruhannya dipintas oleh sistem enzim CYP450 hepatik; oleh itu, risiko interaksi ubat yang dimediasi oleh enzim CYP adalah rendah. Walau bagaimanapun, jenis interaksi ubat berikut masih memerlukan perhatian:
- Dengan produk nikotin dan NRT:Secara teorinya, penggunaan serentak dengan terapi penggantian nikotin atau ubat berhenti merokok yang lain (seperti varenicline) boleh meningkatkan risiko kesan sampingan (seperti loya dan berdebar-debar) disebabkan oleh mekanisme tindakan yang serupa, dan harus dielakkan.
- Dengan ubat antiretroviral: Laporan kes 2024 menunjukkan bahawa tiada kejadian buruk atau perubahan dalam viral load diperhatikan apabilaSerbuk cytisiniclinetelah digunakan dalam kombinasi dengan ubat HIV seperti bicretiva. Ini menunjukkan bahawa kemungkinan interaksi yang signifikan secara klinikal dengan ubat antiretroviral yang dimetabolismekan oleh enzim CYP450 adalah rendah.
- Dengan ubat antiepileptik:Kajian haiwan telah menunjukkan bahawaEkstrak Sophora Alopecuroides Cytisineboleh menghalang aktiviti ubat antiepileptik tertentu (seperti phenytoin, lamotrigine, dan levetiracetam), dan berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakannya secara klinikal.
- Dengan kontraseptif hormon:Adalah disyorkan bahawa wanita dalam usia mengandung menggunakan kontraseptif yang sangat berkesan semasa mengambil ubat ini. Bagi mereka yang menggunakan kontraseptif hormon sistemik, disyorkan untuk menggunakan kaedah penghalang tambahan untuk memastikan keberkesanan kontraseptif.
- Dengan varenicline:Kedua-duanya adalah agonis reseptor separa 4 2 dengan mekanisme tindakan yang sangat serupa, dan harus dielakkan apabila digunakan bersama.
Kontraindikasi Cytisine
Kontraindikasi mutlak
- Wanita hamil dan menyusu:Oleh kerana reseptor nikotin hadir pada peringkat awal perkembangan otak janin manusia dan data keselamatan kurang,Thermopsis Lanceolata Extract cytisineadalah kontraindikasi semasa kehamilan dan penyusuan.
- Pesakit dengan penyakit serius:Kontraindikasi pada pesakit dengan angina tidak stabil, infarksi miokardium baru-baru ini, aritmia yang ketara secara klinikal, strok baru-baru ini, aterosklerosis lanjutan, dan hipertensi yang tidak terkawal.
Tanda Amaran
- Kerosakan buah pinggang yang teruk:Kerana ubat ini terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang, ia adalah kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
- Penyakit mental:Proses berhenti merokok itu sendiri mungkin dikaitkan dengan perubahan mood; pesakit yang mengalami masalah kesihatan mental yang teruk harus menggunakannya di bawah pengawasan perubatan yang rapi.
- Epilepsi:Kontraindikasi pada pesakit yang didiagnosis dengan epilepsi.
Cytisine dan Alkohol
Pelbagai kajian haiwan telah menunjukkan bahawa cytisine boleh mengurangkan penggunaan alkohol dengan ketara dan "kesan kekurangan alkohol" (model berulang) pada tikus, menunjukkan potensinya dalam merawat gangguan penggunaan alkohol.Alkohol dan nikotin kedua-duanya mengaktifkan reseptor asetilkolin nikotinik yang sama (terutamanya subjenis 4 2) dalam laluan ganjaran otak (seperti kawasan tegmental ventral). Sebagai agonis separa reseptor ini,Serbuk sparteinboleh mengurangkan keinginan untuk kedua-dua nikotin dan alkohol dengan memodulasi laluan ini.
Pada masa ini, petunjuk utama untuk sparteine sulfate kekal berhenti merokok. Penggunaannya dalam merawat pergantungan alkohol masih dalam peringkat penyelidikan dan belum diluluskan secara rasmi. Adalah disyorkan untuk mengelak atau mengehadkan pengambilan alkohol semasa mengambilEkstrak Sophora Alopecuroides Cytisine.
Reaksi Buruk Cytisine
Reaksi buruk biasa:Termasuk perubahan dalam selera makan, pening, kerengsaan, perubahan mood, kebimbangan, gangguan tidur, sakit kepala, takikardia, hipertensi, mulut kering, loya, pedih ulu hati, sembelit, ruam, mialgia dan keletihan.
Kebanyakan tindak balas adalah ringan
Tindak balas ini biasanya ringan hingga sederhana dan sementara, dan beberapa gejala mungkin berkaitan dengan penarikan nikotin itu sendiri.
kat mana nak beli serbuk cytisine?
Cytisinicline, dengan-mekanisme farmakologi yang jelas, rejimen dos yang diseragamkan dan bukti klinikal tahap tinggi-yang dikemas kini secara berterusan, telah menjadi pilihan ubat berhenti merokok yang kos-berkesan dan selamat. Sifat farmakokinetiknya yang unik menyumbang kepada risiko interaksi ubat yang lebih rendah.
Sebagai pengeluar,KINTAIBIO®menghasilkanserbuk sitisinberasal daripadaTermopsis lanceolata/Sophora alopecuroidesdengan ketulenan sehingga99%. Kami komited untuk menyediakan-kualiti tinggiEkstrak Thermopsis Lanceolatadan terus menggalakkan-garis panduan aplikasi klinikal berasaskan sains. Kami mengesyorkan agar profesional penjagaan kesihatan menilai sepenuhnya kontraindikasi pesakit dan ubat bersamaan apabila memberi preskripsi, memilih rejimen dos yang sesuai dan mengukuhkan pendidikan pesakit serta-tindakan untuk memaksimumkan kesan terapeutik. Sila hubungi kami disales@kintaibio.comuntuk maklumat harga dan produk.
