Cytisine ialah alkaloid semula jadi yang berasal daripada tumbuhan kekacang (sepertiTermopsis LanceolatadanSophora alopecuroides). Oleh kerana kosnya yang rendah dan toleransi yang baik, ia telah mendapat perhatian yang semakin meningkat dalam bidang ubat berhenti merokok preskripsi. Dalam aplikasi klinikal di beberapa negara selama beberapa tahun, tiada laporan ketagihan ditemui, menunjukkan profil keselamatan yang baik. Persoalan teras mengenai keberkesanannya "Bagaimana Cytisine Berfungsi?" terletak pada mekanisme farmakologinya yang unik.
Pada September 2025, Aplikasi Ubat Baharu (NDA) untuk Cytisinicline telah diterima oleh FDA AS, dan kelulusan dijangka pada Jun 2026. Ini menandakan molekul klasik ini mendapat pengiktirafan daripada agensi kawal selia utama di seluruh dunia. Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa cytisine belum lagi diluluskan untuk pemberhentian merokok klinikal di beberapa negara dan wilayah; penggunaannya hendaklah di bawah bimbingan doktor.
Sebagai pengilang profesionalspartein sulfatbahan mentah,KINTAIBIO®komited untuk menyediakan pelanggan dengan-ketulenan tinggi (99%HPLC)serbuk sitisin. Untuk pertanyaan pembelian, sila hubungi kami disales@kintaibio.com.
Mekanisme Tindakan Cytisine: untuk Berhenti Merokok
Cytisine ialah agonis separa reseptor asetilkolin nikotinik, dengan sasaran terasnya ialah 4 2 reseptor asetilkolin nikotinik (nAChR) dalam sistem saraf pusat. Subjenis reseptor ini memainkan peranan penting dalam laluan ganjaran otak: apabila nikotin mengikatnya, ia mengaktifkan reseptor dan menggalakkan pembebasan dopamin, menghasilkan perasaan keseronokan dan kesan pengukuhan, akhirnya membawa kepada ketagihan.Cytisiniclinememberikan kesan farmakologi dwi dengan mengikat kepada reseptor yang sama:
Kesan Agonis Separa: Mengurangkan Simptom Penarikan Diri
Cytisine mempunyai pertalian tinggi untuk reseptor 4 2 tetapi aktiviti intrinsik yang rendah. Ini bermakna ia boleh mengikat ketat kepada reseptor, tetapi keupayaannya untuk mengaktifkan reseptor adalah jauh kurang daripada nikotin. Kajian telah menunjukkan bahawaThermopsis Lanceolata Extract cytisineKecekapan pengaktifan reseptor 4 2 adalah kira-kira 15% daripada agonis penuh, hanya mencetuskan pelepasan dopamin yang sederhana.
Apabila perokok tiba-tiba menghentikan pengambilan nikotin, paras dopamin dalam otak menurun dengan ketara, mengakibatkan gejala penarikan diri seperti kebimbangan, kerengsaan, kepekatan yang lemah, dan insomnia. Cytisinicline, dengan mengaktifkan sebahagian 4 2 reseptor, mengekalkan tahap dopamin yang sederhana, dengan itu mengurangkan gejala penarikan dengan lancar dan membantu perokok melalui tempoh ketidakselesaan awal pengeluaran.
Sumber:https://www.sciencedirect.com
Antagonisme Persaingan: Mengurangkan Keinginan Nikotin
Disebabkan pertalian yang sangat tinggi untuk reseptor 4 2, cytisine boleh menduduki tapak pengikat nikotin pada reseptor, membentuk sekatan kompetitif. Apabila perokok terdedah kepada rokok sekali lagi semasa mengambil ubat, nikotin tidak boleh mengikat secara berkesan kepada reseptor yang kini diduduki oleh Ekstrak Thermopsis Lanceolata, sekali gus melemahkan kesan ganjaran nikotin dengan ketara. Walaupun perokok merokok, mereka tidak dapat memperoleh keseronokan asal, dengan itu secara beransur-ansur mengurangkan keinginan psikologi dan pergantungan mereka kepada nikotin.
Mekanisme dwi-Pengaktifan separa ini untuk mengurangkan penarikan diri + antagonisme kompetitif untuk menyekat ganjaran-merupakan asas farmakologi rawatan berhenti merokok cytisine.
Sumber:https://www.sciencedirect.com
Adakah Cytisine Selamat?
Berbilang percubaan terkawal rawak dan analisis-meta telah mengesahkan keberkesanansitisinedalam berhenti merokok:
- Berbanding dengan plasebo:cytisine meningkatkan kadar kejayaan berhenti merokok sebanyak kira-kira 2.65 kali;
- Berbanding dengan terapi penggantian nikotin:Cytisinicline menunjukkan kadar pantang berterusan 6 bulan yang unggul (54.1% vs 31.2%);
- Berbanding dengan varenicline:cytisine mempunyai keberkesanan berhenti merokok yang setanding tetapi lebih murah dan mungkin mempunyai sedikit tindak balas buruk neuropsikiatri (seperti perubahan mood dan gangguan tidur).
Cytisine biasanya diterima-dengan baik. Kesan sampingan biasaspartein sulfattermasuk ketidakselesaan gastrousus ringan (seperti loya dan sakit perut) dan gangguan tidur, yang kebanyakannya bersifat sementara dan tidak memerlukan rawatan khusus. Tiada kejadian buruk yang serius telah dilaporkan dalam kajian sedia ada.
Di mana untuk membeli serbuk cytisine?
kamiserbuk sitisinberfungsi dengan mengaktifkan sebahagian reseptor nikotin 4 2, melegakan gejala penarikan diri dan menyekat kesan ganjaran nikotin. Ia adalah bantuan berhenti merokok dengan-mekanisme yang jelas dan keberkesanan yang terbukti. Pelbagai bukti menunjukkan bahawaSerbuk sitisine Sulfat Sparteineadalah salah satu intervensi yang paling berkesan untuk membantu orang ramai berhenti merokok.
Sebagai pengilang-tinggiEkstrak Sophora Alopecuroides cytisinebahan mentah,KINTAIBIO®mematuhi sepenuhnya keperluan Amalan Pengilangan Baik (GMP), menyediakan produk dengan kualiti yang stabil dan{0}}kualiti yang konsisten, menyumbang kepada penyelidikan dan pembangunan serta pengeluaran persediaan berhenti merokok secara global. Untuk maklumat lanjut teknikal atau pertanyaan pembelian, sila hubungi:sales@kintaibio.com.
